El químico de la Universidad RUDN ha creado compuestos antitumorales que son hasta 80 veces más efectivos que los análogos

El químico de la Universidad RUDN ha creado compuestos antitumorales que son hasta 80 veces más efectivos que los análogos

El químico de la Universidad RUDN ha creado compuestos de platino complejos que superan cisplatino, el medicamento para tratar de las enfermedades tumorales, en términos de actividad. Los compuestos nuevos han resultado ser menos tóxicos para las células sanas.

Los medicamentos antitumorales a base de platino (cisplatino, oxiplatino y carboplatino) se usan para quimioterapia en aproximadamente la mitad de los casos de cáncer. Penetran en la célula e interactúan con las moléculas de ADN. Para las células cancerosas que se dividen rápidamente, esto resulta ser fatal, porque los medicamentos impiden la duplicación de la molécula de ADN, que es necesaria para una división exitosa. Dado que las células cancerosas se dividen rápidamente, esto es lo que las afecta primero. Pero al mismo tiempo, los derivados de platino tienen desventajas: baja estabilidad en condiciones fisiológicas y alta toxicidad.

Para crear nuevos fármacos, la química moderna a menudo utiliza una estrategia que implica el desarrollo de moléculas híbridas. Dichas sustancias consisten en dos o más fragmentos activos que están unidos por un conector en una molécula. Suelen tener una doble acción, característica de cada uno de los fragmentos.

El químico de la RUDN, licenciado en ciencias biológicas, Kirill Kirsanov, creó una serie de medicamentos nuevos: híbridos de cisplatino, lonidamina y bexaroteno. La lonidamina tiene un efecto antitumoral debido a su capacidad de suprimir el metabolismo energético en las células cancerosas. En combinación con la radioterapia, se usa para tratar tumores cerebrales. El bexaroteno se utiliza para el tratamiento del cáncer de pulmón y de mama, ya que inhibe el crecimiento de las células tumorales de origen hematopoyético y escamoso.

El derivado de cisplatino con bexaroteno fue el más prometedor. Se usó una combinación de ácido succínico y etilendiamina como un conector. En las pruebas realizadas en cuatro líneas de celulas tumorales, el fármaco híbrido fue 80 veces superior en actividad al bexaroteno, y el cisplatino fue 20 veces en promedio, y en la línea celular MCF7D, el nuevo fármaco fue 80 veces más activo que el cisplatino. Basado en el compuesto líder resultante, se pueden desarrollar agentes antitumorales más efectivos.

El trabajo fue publicado en la revista Inorganica Chimica Acta

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05 Jul
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