El químico de la RUDN ha sintetizado nuevos compuestos con fuertes propiedades antidiabéticas
En el intestino delgado, la estructura polimérica de almidón se descompone en oligosacáridos más simples por la acción de la enzima α-amilasa. Además, bajo la acción de la enzima α-glucosidasa, los oligosacáridos se transforman en glucosa y otros monosacáridos. De inhibir, es decir, ’’apagar’’ una o ambas de estas enzimas, la tasa de absorción de carbohidratos disminuirá y, en consecuencia, disminuirá la concentración de glucosa en la sangre. Este efecto antidiabético hace que los investigadores presten cada vez más atención a la búsqueda y síntesis de inhibidores de la α-amilasa y la α-glucosidasa.
Youness El Bakri de la RUDN, junto con sus colegas, ha sintetizado 17 nuevos derivados de 1,2,4-triazol. Pertenecen a la clase de heterociclos: compuestos orgánicos que contienen «anillos» de átomos de carbono y átomos de otros elementos. Debido a su estructura que se asemeja a la estructura de los productos naturales, los compuestos heterocíclicos a menudo representan interesantes propiedades biológicamente activas.
Los químicos de la RUDN establecieron la estructura de nuevos compuestos heterocíclicos utilizando análisis de difracción de rayos X y métodos espectrales. Luego evaluaron in vitro la actividad inhibidora de todos los derivados de 1,2,4-triazol y los compararon con acarbosa, un fármaco hipoglucémico que inhibe la α-glucosidasa. Todos los nuevos compuestos demostraron ser inhibidores potentes de la α-glucosidasa, además, tres de ellos mostraron la capacidad de inhibir la α-amilasa.
Usando el acoplamiento molecular, un método para modelar las propiedades de las moléculas, los investigadores han mostrado que los tres derivados del triazol, 6-metil-7H, 8H, 9H-[1,2,4] triazolo [4,3-b] [1,2,4] triazepin-8-on y 6-metil-7H- [1,2,4] triazolo [4,3-b] [1,2,4] triazepin-8 (9H) -tion son superiores a la acarbosa en la actividad inhibitoria en relación con a la α-glucosidasa.
Tras los resultados de los experimentos, los bioquímicos de la RUDN eligieron la mejor opción de conformación de 6-metil-7H- [1,2,4] triazolo [4,3-b] [1,2,4] triazepin-8 (9H) -tion en un complejo con α-glucosidasa y realizaron su simulación de dinámica molecular.
Los cálculos han mostrado que el grado de inhibición de la α-glucosidasa se debe principalmente al número y la fuerza de los enlaces entre el compuesto y los sitios activos de la enzima. Los resultados obtenidos permiten concluir que el compuesto sintetizado es estable.
Youness El Bakri y sus colegas han mostrado las propiedades antioxidantes de los nuevos compuestos. El estudio espectrofotométrico reveló el cambio en la densidad óptica de soluciones que contenían radicales libres específicamente coloreados (catión radical ABTS (2,2’-azinobis3-etilbenzotiazolin-6-sulfonato) y el radical DPPH (2,2-difenil-1-picrylhydrazyl)), a los cuales se agregaron antioxidantes. Usando estos métodos, los químicos determinaron la capacidad de un antioxidante de interactuar con los radicales ABTS y DPPH. Además, evaluaron la actividad antioxidante de los derivados de 1,2,4-triazol mediante la evaluación de la capacidad de reducción antioxidante del hierro.
Los químicos han llegado a la conclusión de que los derivados de 1,2,4-triazol obtenidos son prometedores para su uso como medicamentos antidiabéticos. Esperan que las propiedades de estas sustancias se conviertan pronto en objeto de estudios toxicológicos y farmacológicos in vivo.
El artículo fue publicado en la revista Bioorganic Chemistry
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