Los químicos de la RUDN obtuvieron un antibiótico de quitina

El quitosano es un polímero biodegradable y biocompatible no tóxico que se produce industrialmente de la quitina mediante desacetilación de sus unidades. El quitosano se emplea como un aditivo biológico, cosmético y regulador del crecimiento en la agricultura, se añade a la alimentación animal. Pero todas las propiedades útiles del quitosano están relacionadas con sus propiedades adhesivas: interactúa con las membranas mucosas, facilitando la penetración de los medicamentos en el cuerpo. El quitosano se caracteriza por una actividad antibacteriana débil, que está fuertemente limitada por su baja solubilidad en agua.

Los químicos de la RUDN bajo el liderazgo de catedrático del departamento de química inorgánica Andreii Kritchenkov han obtenido por primera vez derivados con propiedades antibacterianas a nivel de antibióticos modernos. Han descubierto que el aumento de la actividad antibacteriana es característico de los compuestos de quitosano con un anillo de triazol y un fragmento de betaína, en los que se puede controlar el número de grupos catiónicos.

Para obtener este compuesto, profesor Kritchenkov y sus compañeros por primera vez utilizaron el método original: combina dos enfoques, relativamente recientemente utilizados para las transformaciones químicas de los quitosanos. El primero de ellos es la cicloadición azida-alcalina, uno de los métodos más importantes de química click, que permite unir entre sí las moléculas deseadas selectivamente y con un alto rendimiento. El segundo enfoque es el tratamiento ultrasónico, debido al cual la reacción click se acelera significativamente y no se requieren condiciones anaeróbicas para su implementación. Utilizando ambos métodos al mismo tiempo, los químicos pudieron obtener un polímero catiónico basado al quitosano, mientras controlaron su tamaño y composición química precisa.

Luego, para aumentar la actividad antibacteriana del polímero, los químicos obtuvieron nanopartículas con un diámetro de aproximadamente 100 nanómetros a partir de moléculas de polímero individuales. Se sabe que los polímeros adquieren propiedades antibacterianas a menudo en forma de nanopartículas. El químico de la RUDN Andreii Kritchenkov y sus compañeros probaron la presencia de las propiedades necesarias de las nanopartículas en las células de Staphylococcus aureus (Staphylococcusaureus) y E. coli (Escherichiacoli). Resultó que, mientras que para los componentes individuales del compuesto polimérico - triazol, betaína y quitosano - la inhibición no excedió los 13 mm, para las nanopartículas obtenidas este valor alcanzó 45 mm para el estafilococo y 36 mm para E. coli. Esto, por ejemplo, es más de 1.5 veces que el de los antibióticos estándar - Amplicilina y gentamicina.

Los autores notan que la aplicación se encontró no solo para las nanopartículas de derivados de quitosano, sino también para el polímero en su forma original. son policationes, por lo tanto, se unen de manera eficiente a los polianiones, por ejemplo, a los ácidos nucleicos, por lo tanto, se pueden usar para la transfección, la introducción del ADN en las células eucariotas por el método no viral. Los químicos midieron la actividad de transfección en las células hepáticas humanas y obtuvieron valores del orden de 30 mil células por centímetro cuadrado, es decir, en el nivel de las preparaciones comerciales modernas diseñadas para administrar el ADN dentro de las células, como la lipofectina.

La principal ventaja de los derivados de quitosano obtenidos como agente antibacteriano y para los sistemas de transferencia de información genética es falta de efectos tóxicos. Los químicos confían en que de manera similar será posible obtener otras partículas de polímero con actividad antibacteriana y de transfección.

Según los científicos, la principal ventaja de los derivados del quitosano obtenidos tanto como agente antibacteriano como para los sistemas de transferencia de información genética es la ausencia de efectos tóxicos. Los químicos confían en que de la misma manera será posible obtener otras partículas de polímero con actividad antibacteriana y transfeccional.

 El estudio en la revista International Journal of Biological Macromolecules